1．伏立康唑是哪類藥？
答：伏立康唑是第二代合成的氟康唑衍生物，是目前對(duì)氟康唑進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造最成功的廣譜三唑類抗真菌藥物，是抗深部真菌治療的首選用藥。
2．注射用伏立康唑什么時(shí)候上市的？
答：伏立康唑2002年8月首次在美國上市。珠海億邦制藥公司生產(chǎn)的伏立康唑于2005年底在國內(nèi)上市。
3．伏立康唑全球的用藥情況怎樣？
答： 骨髓移植用藥率達(dá)１００％（預(yù)防１００－１８０天）
經(jīng)驗(yàn)性用藥７６％
預(yù)防性用藥９％
針對(duì)性用藥１５％
用于一線用藥治療率８２％
疑似用藥５６％
確診用藥２９％
聯(lián)合用藥２０％，與卡泊芬凈、兩性霉素Ｂ
平均療程２７天（２－１３０天）
有效率：完全反應(yīng)１５％，部分反應(yīng)：４６％
4．伏立康唑殺菌的作用機(jī)理是怎樣的？
答：抑制真菌中由細(xì)胞色素P450介導(dǎo)的14α-甾醇去甲基化，從而抑制麥角甾醇的生物合成，致使真菌內(nèi)膜的完整性遭到破壞。
5．伏立康唑的血藥濃度、蛋白結(jié)合率、生物利用度各是多少?
答：伏立康唑的血藥濃度為2.1~4.8mg/l,介于氟康唑(5.6~9.6 mg/l)和伊曲康唑(1.2~2 mg/l)之間；蛋白結(jié)合率為51%~67%；生物利用度高達(dá)90%。
6．為什么伏立康唑的血藥濃度比氟康唑唑低,殺菌能力卻比氟康唑強(qiáng)?
答：雖然伏立康唑的血藥濃度比氟康唑低，但由于伏立康唑?qū)Ω黝愓婢目咕钚裕∕IC幾何平均數(shù)）遠(yuǎn)遠(yuǎn)強(qiáng)于氟康唑，故伏立康唑殺菌能力比氟康唑強(qiáng)。
7．注射用伏立康唑的達(dá)峰時(shí)間是多少?
答：伏立康唑達(dá)峰時(shí)間小于2小時(shí)，比氟康唑和伊曲康唑都快。
8．注射用伏立康唑的生物利用度怎樣？
答：伏立康唑的生物利用度高達(dá)９０％以上。
9．注射用伏立康唑的代謝途徑是什么
答：伏立康唑主要經(jīng)過肝臟代謝。
10．注射用伏立康唑現(xiàn)有哪些規(guī)格和劑型？
答：目前伏立康唑有注射劑和片劑兩種劑型。其中注射劑有200mg、100mg、50mg片劑有200mg等規(guī)格。我公司生產(chǎn)的伏立康唑?yàn)樽⑸鋭?0mg ，獨(dú)家規(guī)格。
11．注射用伏立康唑的抗菌范圍？
答：臨床試驗(yàn)表明伏立康唑?qū)η箤?，包括黃曲霉、煙曲霉、土曲霉、黑曲霉、構(gòu)巢曲霉；念珠菌屬，包括白色念珠菌、以及部分都柏林念珠菌、光滑念珠菌、C.inconspicua、克柔念珠菌、近平滑念珠菌、熱帶念珠菌和吉利蒙念珠菌；足放線病菌屬，包括尖端足分支霉和多育足分支霉和鐮刀菌屬有臨床療效。其他伏立康唑?qū)ζ溆行У恼婢ㄦ湼矜邔佟⑵ぱ籽可?、頭分裂芽生菌、支孢霉屬、粗球孢子菌、冠狀耳霉、新型隱球菌、喙?fàn)蠲髂毦?、棘狀外瓶霉、裴氏著色霉、足菌腫馬杜拉菌、擬青霉屬、青霉菌屬，包括馬尼弗氏青霉菌、爛木瓶霉、短帚霉和毛孢子菌屬，包括白色毛孢子菌。
12．為什么說注射用伏立康唑高效低毒？
答：伏立康唑?qū)Ω黝愓婢目咕钚裕∕IC幾何平均數(shù)）遠(yuǎn)遠(yuǎn)強(qiáng)于氟康唑、伊曲康唑，其抗菌能力是氟康唑、伊曲康唑的十到百倍。一般抗真菌藥毒副作用大，病人常常不能耐受，治療常會(huì)因此中斷。但伏立康唑的治療時(shí)間，最長的可達(dá)1014天，平均也是77天，說明患者對(duì)伏立康唑的耐受非常好?；颊甙葱l(wèi)生部提出的真菌治療指南，可持續(xù)用藥治療6-12周。
13．注射用伏立康唑在哪些省市是醫(yī)保？
答：伏立康唑在山東、山西、廣東、吉林、新疆、甘肅、寧夏、西藏八省市已進(jìn)入醫(yī)保。
14．注射用伏立康唑的結(jié)構(gòu)有什么特點(diǎn)及優(yōu)勢(shì)？
答：在氟康唑丙基骨架上加入一個(gè)甲基，并用一個(gè)氟代嘧啶環(huán)取代了氟康唑的一個(gè)三唑環(huán)；加入的甲基使其對(duì)曲霉菌的細(xì)胞色素P450介導(dǎo)的14α-甾醇去甲基化的親和力增強(qiáng)；以嘧啶環(huán)取代三唑環(huán)使其抗真真菌活性增強(qiáng)，而在嘧啶環(huán)的5-位上再加入一個(gè)氟原子則可提高其體內(nèi)抗菌活性。
15．注射用伏立康唑的療程是多久？
答：療程視患者用藥后的臨床和微生物學(xué)反應(yīng)而定，但不宜超過6個(gè)月。
16．注射用伏立康唑的重要適應(yīng)癥有哪些？
答：由血液系統(tǒng)惡性腫瘤 、骨髓移植、重癥監(jiān)護(hù)、嚴(yán)重的呼吸系統(tǒng)疾病
腫瘤化療、臟器移植等引起的：
（1）侵襲性曲霉菌病
（2）白念珠菌或非白念珠菌引起的念珠菌血癥；
（3）對(duì)氟康唑耐藥的嚴(yán)重念珠菌感染
（4）鐮刀霉菌和足放線菌等感染
主要治療免疫缺陷患者中進(jìn)行性的、可能威脅生命的真菌感染。
17．伏立康唑的用法用量是怎樣的？
答：
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首日負(fù)荷劑量
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維持劑量
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成人（50kg)
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300mg/次 bid
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150mg—200mg/次 bid
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小兒(2-12歲）
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50mg—150mg/次 bid
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18．注射用伏立康唑兒童可以使用嗎？用量是怎樣的？
答：2歲以上兒童可以使用伏立康唑，用法用量為50mg—150mg/次 bid ;也可按3--4mg/kg計(jì)算使用。
19．注射用伏立康唑在滴注的過程中，應(yīng)注意些什么？
答：本品在靜脈滴注前先溶解成10mg/ml，再稀釋至2-5mg/ml。建議本品的靜脈滴注速度最快不超過每小時(shí)3mg/kg，稀釋后每瓶滴注時(shí)間須1 至2 小時(shí)以上。
20．注射用伏立康唑主要應(yīng)用于哪些臨床科室？其真菌感染各是什么類別？
答：血液科、ICU科、呼吸科、腫瘤科等為重點(diǎn)應(yīng)用科室。神內(nèi)、神外、小兒科也可應(yīng)用。以上科室真菌感染均包括：侵襲性曲霉菌、念珠菌、鐮刀霉菌、足放線菌等感染，其中以侵襲性曲霉菌、白色念珠菌感染為主。
21．在什么情況下即該考慮到使用注射用伏立康唑？有什么依據(jù)？
答：醫(yī)生在懷疑病人有深部真菌感染時(shí)即應(yīng)該經(jīng)驗(yàn)性使用伏立康唑。深部真菌感染病死率非常高，早日用藥可大大減少病死率。所以必須盡早在高度懷疑時(shí)就使用有效的抗真菌藥物，才能使患者得到及時(shí)的救治。前面也提到全球范圍內(nèi)，經(jīng)驗(yàn)性用藥已高達(dá)７６％。
22．注射用伏立康唑有哪些常見的不良反應(yīng)？出現(xiàn)不良反應(yīng)應(yīng)采取怎樣的措施？
答：注射用伏立康唑最常見的不良反應(yīng)為視覺障礙、肝功能試驗(yàn)值增高、皮疹。出現(xiàn)不良反應(yīng)一般無須特殊處理，停藥后大多能自然恢復(fù)。建議伏立康唑治療期間避免強(qiáng)烈的日光照射。
23．注射用伏立康唑禁止與哪些藥物合用？
答：本品禁止與特非那定、阿司咪唑、西沙必利、匹莫齊特、奎尼丁、利福平、利福布丁、卡馬西平、苯巴比妥、麥角胺，二氫麥角胺、利托那韋、西羅莫司、依非韋倫等藥物合用。
24．從產(chǎn)品本身看，伏立康唑作為抗真菌藥，它具有哪些優(yōu)勢(shì)？
答：結(jié)構(gòu)強(qiáng)化、高效低毒、耐藥性小、療效顯著。
25．從市場角度看，注射用伏立康唑有哪些優(yōu)勢(shì)？
答：深部真菌感染發(fā)病率呈１０％上升。念珠菌屬中非白念株增多，少見的真菌感染增多 (曲霉菌、足根霉菌屬、鐮刀菌屬等)造成治療困難。市場需要高效低毒的抗真菌藥物。歐美國家2005年把伏立康唑列為一線或首選用藥，作為真菌治療用藥最新黃金標(biāo)準(zhǔn)。伏立康唑以其良好的性價(jià)比，必將受到市場的歡迎！
26．伏立康唑的半衰期是多少，與劑量有關(guān)系嗎？
答：伏立康唑的終末半減期與劑量有關(guān)。口服200mg 后終末半減期約為6 小時(shí)。由于其非線性藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)，終末半衰期值不能用于預(yù)測伏立康唑的蓄積或清除。
27．腎功能損害的患者可以使用注射用伏立康唑嗎？用法用量及應(yīng)該注意些什么？
答：中度到嚴(yán)重腎功能減退（肌酐清除率<50ml/min）的患者應(yīng)用本品時(shí)，可能發(fā)生助溶劑SBECD蓄積。除非應(yīng)用靜脈制劑的利大于弊，否則應(yīng)選用口服給藥。腎功能障礙者靜脈給藥時(shí)必須密切監(jiān)測血肌酐水平，如有升高應(yīng)考慮改為口服給藥。伏立康唑可經(jīng)血液透析清除，清除率為121ml/min。4小時(shí)的血液透析僅能清除少許藥物,無需調(diào)整劑量。
28．肝功能損害的患者可以使用注射用伏立康唑嗎？用法用量及應(yīng)該注意些什么？
答：急性肝損害者（谷丙轉(zhuǎn)氨酶ALT/GOT和谷草轉(zhuǎn)氨酶AST/GST增高）無需調(diào)整劑量，但應(yīng)繼續(xù)監(jiān)測肝功能以觀察是否進(jìn)一步升高； 建議輕度到中度肝硬化患者（Child-Pugh A 和B）伏立康唑的負(fù)荷劑量不變，但維持劑量減半； 目前尚無重度肝硬化者（Child-Pugh C）應(yīng)用本品的研究。 有報(bào)道本品與肝功能試驗(yàn)值異常增高和肝損害的體征（如黃疸）有關(guān)，因此嚴(yán)重肝功能減退的患者應(yīng)用本品時(shí)必須權(quán)衡利弊。肝功能減退的患者應(yīng)用本品時(shí)必須密切監(jiān)測藥物毒性。